FARMACOLOGÍA GENERAL

FARMACOCINÉTICA: Estudia la absorción, distribución, metabolismo y excreción de los fármacos.FARMACODINAMIA: Es el estudio de los efectos de los fármacos en el organismo y su mecanismo de acción.

FARMACOCINÉTICA

1. ABSORCIÓN : Es el paso del fármaco desde su sitio de administración hacia la circulación sistémica.

2. BIODISPONIBILIDAD: La fracción o porcentaje de la dosis del fármaco administrado por cualquier vía que llega a la circulación sistémica en forma inalterada.

Causas de baja biodisponibilidad: Falta de solubilidad del fármaco Formulación de complejos con alimentos u otros fármacos Destrucción por pH estomacal, enzimas intestinales o bacterias Primer paso hepático

3. BIOEQUIVALENCIA: Se dice que dos productos farmacéuticos son bioequivalentes si:

Poseen el mismo principio activo Tienen la misma dosis Igual forma farmacéutica Administrados por la misma vía

Se obtiene igual biodisponibilidad con un Cmáx al mimo tmáx.

4. DISTRIBUCIÓN: Paso de fármacos desde la sangre hacia los tejidos del organismo. El agua actúa como solvente de los fármacos administrados. El agua del organismo incluye los siguientes compartimentos:

Vascular o plasmático Extracelular Intracelular

5. BIOTRANSFORMACIÓN o METABOLISMO: Transformación de un fármaco liposoluble en un compuesto (metabolito) hidrosoluble, susceptible de ser eliminado por el riñón.

6. EXCRECIÓN DE FÁRMACOS: Vía fundamental de eliminación de fármacos hidrosolubles.

La excreción renal es la vía más importante Eliminación pulmonar para fármacos gaseosos (anestésicos generales) o

líquidos volátiles (alcohol) Eliminación por heces, bilis, leche materna, saliva (menor importancia)

VIDA MEDIA PLASMÁTICA Este parámetro sirve para evaluar la velocidad de eliminación de un fármaco Es una medida de la declinación de la concentración sanguínea de un fármaco a

través del tiempo Se define como: “Tiempo necesario para que la concentración sanguínea del

fármaco, medida en la fase descendente de la curva de evolución del nivel sanguíneo, disminuya a la mitad”

Utilidad del conocimiento de la vida media plasmática de un fármaco:- Establecer el intervalo entre dosis- Determinar el tiempo necesario para alcanzar la concentración en estado de

equilibrio. (Para llegar a la concentración de equilibrio se necesitan 4-5 vidas medias)

- Comparar la velocidad de eliminación de 2 fármacos

SEDACIÓN EN ODONTOLOGÍA

Grados de depresión en el SNC:- Sedación- Hipnosis- Narcosis- Coma- Muerte

SEDACIÓN CONSCIENTE: Corresponde a un mínimo nivel depresor de la conciencia que:

1. Conserva la permeabilidad respiratoria2. Mantiene los reflejos protectores3. Retiene la capacidad del paciente para responder en forma apropiada a

la estimulación verbal y físicaLa sedación consciente se obtiene con la administración oral de un depresor

selectivo como una benzodiacepina, preferentemente ansiolítica, administrado por vía oral.

Sólo para pacientes categoría ASA I y II

SEDACIÓN PROFUNDA: Es un estado controlado de conciencia deprimida o inconciencia, en el cual:

1. El paciente no despierta con facilidad2. Pérdida parcial de la permeabilidad respiratoria3. Pérdida de los reflejos protectores4. No hay respuesta a los estímulos físicos ni verbalesEste estado se obtiene mediante la administración endovenosa de un

depresor selectivo del SNC, como una benzodiazepina (diazepam, midazolam) administrada por la vía intravenosa

Sólo para pacientes categoría ASA I y II

FÁRMACOS QUE PRODUCEN SEDACIÓN: Depresores selectivos del SNC Amplio margen de seguridad Reducen la ansiedad y la tensión emocional que aparecen antes de la atención odontológica No producen una depresión marcada en el SNC (vía oral) En Medicina se emplean para el tratamiento de la ansiedad que, por diversas razones, aparece en el vivir diario

BENZODIAZEPINAS: Son depresores selectivos del SNC que reducen o alivian la ansiedad La primera benzodiazepina fue el clorodiazepóxido, introducido en el año 1959.

Molécula sintetizada por Sternbach en Suiza (Laboratorio Roche) Diazepam es la segunda benzodiazepina introducida en los años 60 y

ampliamente usada en la clínica

Acciones farmacológicas: o Ansiolíticao Hiponóticao Relajante muscularo Anticonvulsionante

BENZODIAZEPINAS PREFERENTEMENTE ANSIOLÍTICAS:

1. De acción larga (Vida media > 24 horas)- Diazepam- Clorodiazepóxido- Bromazepam- Ketazolam- Cloxazolam- Clorazepato

2. De acción intermedia (Vida media de 6-24 horas)- Alprazolam- Clonazepam

3. De acción corta (Vida media < 6 horas)- Oxazepam (sólo disponible en Chile en asociaciones)- Lorazepam

Consideraciones clínicas:

Benzodiazepinas de acción larga: Deben administrarse una vez al día. Una mayor frecuencia produce

acumulación y, por lo tanto, mayor número de reacciones adversas. Suspendido un tratamiento, el efecto persiste algún tiempo (metabolitos

activos) Vida media se alarga en adultos mayores y pacientes con antecedentes de daño

hepático

Benzodiazepinas de acción corta: Se eliminan mediante biotransformación hepática, pero sólo con reacciones

de la fase 2. No forman metabolitos activos Deben administrarse 3 veces al día

Reacciones adversas: Somnolencia – Incoordinación motora Alteración de las funciones psicomotoras Efectos paradójicos (conducta agresiva) Administración IV de diazepm:

o Flebilitis o Bradicardia o Bradipnea

“Floppy infant syndrome”, para el que se dan dosis altas de diazepam (30 mg) antes del parto como prevención de la eclampsia:

o Hipotonía muscularo Fallas en la termorregulacióno Leve depresión respiratoria

Dependencia (a largo plazo)

BENZODIAZEPINAS PREFERENTEMENTE HIPNÓTICAS:

1. De acción intermedia (Vida media de 10-22 horas)- Flunitrazepam (Rohypnol) 2 mg

2. De acción corta (Vida media de 3-6 horas)- Triamzolam (Somese) 0,25 mg- Brotizolam (Noctilan) 0,25 mg

3. De acción ultracorta (Vida media de 1-2 horas)- Midazolam (Dormonid) 7,5 ó 15 mg

Reacciones adversas: Frecuentes:

o Somnolencia a la mañana siguienteo Cefaleaso Mareoso Debilidad muscularo Amnesia anterógradao Rebote de insomnio preexistente con los compuestos de acción corta y

ultracorta. Poco frecuentes:

o Cambios psíquicos: Depresión Agresividad

ANTAGONISTA DE LAS BENZODIAZEPINAS: FLUMAZENILO Ocupa el receptor BZP Administración endovenosa Se emplea para revertir el efecto de la BZP o para revertir depresión

respiratoria inducida por la administración IV de diazepam o midazolam.

INDICACIONES PARA LA SEDACIÓN: Pacientes con patologías preexistentes que pueden agravarse por el stress de la

atención odontológica:o Hipertensoso Enfermos coronarioso Arrítmicoso Insuficiencia cardíaca

Previo a la cirugía Adulto aprensivo Niño de difícil manejo