Post on 02-Aug-2015
Es el fármaco soluble en un solvente aceptable?
Es químicamente estable en la solución y por cuánto tiempo?
Son dos o más solutos química y físicamente compatibles en la solución?
Cómo afectarán al producto los cambios en T y pH?
El producto se debe preservar, proteger o dar sabor y cómo? Cómo debe ser el producto empacado y almacenado?
Consideraciones químicas y físicasConsideraciones químicas y físicas
SISTEMA FÍSICO Y DESTINO SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMOEN EL ORGANISMO
SOLUCIONES ORALESSOLUCIONES ORALES
DESTINADAS A SER INGERIDASDESTINADAS A SER INGERIDAS• SOLUCIONES • JARABES• ELIXIRES
DESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICADESTINADAS A APLICACIÓN TÓPICA
• COLUTORIOSCOLUTORIOS• SOLUCIONES PARA GARGARISMOSSOLUCIONES PARA GARGARISMOS• SOLUCIONES PARA ENJUAGUESSOLUCIONES PARA ENJUAGUES
DE ACUERDO A …DE ACUERDO A …
SISTEMA FÍSICO Y DESTINO SISTEMA FÍSICO Y DESTINO EN EL ORGANISMOEN EL ORGANISMO
SUSPENSIONESSUSPENSIONES
EMULSIONESEMULSIONESSISTEMASSISTEMAS
DISPERSOSDISPERSOS
DE ACUERDO A …DE ACUERDO A …
PROPIEDADES DE LAS PREPARACIONESPROPIEDADES DE LAS PREPARACIONES PARA USO ORALPARA USO ORAL
• CARACTERÍSTICAS ORGANOLÉPTICAS AGRADABLES
• FLUIDEZ ADECUADA
• CALIDAD MICROBIOLÓGICA ACEPTABLE (menos de 1000 bacterias aerobias/mL del producto y menos de 100 hon- gos/mL del producto)
• NO DEBEN TENER PRESENCIA DE ESCHERICHIA coli
VENTAJASVENTAJAS• SU DOSIFICACIÓN ES FÁCIL, CÓMODA Y EXACTA
• FÁCIL INGESTIÓN
• UN MENOR EFECTO IRRITANTE SOBRE LA MUCOSA GÁSTRICA
• MAYOR FACILIDAD DE INGESTIÓN POR PARTE DE PA- CIENTES PEDIÁTRICOS Y GERIÁTRICOS
• POSIBILIDAD DE UTILIZAR UNA MAYOR CANTIDAD DE VEHÍCULOS
• ETC., etc.
DESVENTAJASDESVENTAJAS GRAN VOLUMEN
INESTABILIDAD DE FÁRMACOS EN DISOLUCIÓN; SE PUEDEN PRODUCIR PRECIPITACIONES, HIDRÓ- LISIS Y ALTERACIONES MICROBIOLÓGICAS
DOSIS INSEGURAS DEBIDO A VARIACIONES EN LAS MEDIDAS
INCUMPLIMIENTO TERAPÉUTICO, SE PODRÍA CORRE- GIR UTILIZANDO SISTEMAS UNIDOSISSISTEMAS UNIDOSIS
EL TRANSPORTE REQUIERE CUIDADOS ESPECIALES
ENVASESENVASES TIPOS TIPOS UNIDOSIS O MULTIDOSISUNIDOSIS O MULTIDOSIS
MATERIAL MATERIAL • PLÁSTICOPLÁSTICO (Polietileno, polipropileno, (Polietileno, polipropileno, PPoli-oli- CCloruro de loruro de VVinilo -inilo -PVCPVC-, -, PPolioliAAcetato de cetato de VVini-ini- lo – lo – PVAPVA - -
• VIDRIO TIPO III VIDRIO TIPO III (alcalino, sódico –cálcico)(alcalino, sódico –cálcico)
CONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIACONSTITUCIÓN QUÍMICA DE LA SUSTANCIA
• SUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUASUSTANCIAS SOLUBLES EN AGUA
• PESO MOLECULAR ALTO PESO MOLECULAR ALTO
• GRADO DE POLIMERIZACIÓNGRADO DE POLIMERIZACIÓN
TEMPERATURATEMPERATURA
• SUSTANCIAS ENDOTÉRMICAS? • SUSTANCIAS EXOTÉRMICAS?:(Ciclosporina, Ca(OH)2, CaSO4)
• SUSTANCIAS TERMOLÁBILES Y VOLÁTILES
F 540
POLIMORFISMOPOLIMORFISMO• COLOR, DUREZA, SOLUBILIDAD, PUNTO DE FUSIÓN, DENSIDAD Y FORMA DEL CRISTAL (ESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETCESTEROIDES, BARBITÚRICOS, CLORAMFENICOL, ETC.)
pHpH
• MAYORÍA DE FÁRMACOS: ELECTROLITOS DÉBILES
• ALCALOIDES BÁSICOS O BASES NITROGENADAS DE ALTO P.M. • ÁCIDOS (ASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS YASA, TEOFILINA, TEOBROMINA, SULFONAMIDAS Y BARBITÚRICOSBARBITÚRICOS)
AGITACIÓNAGITACIÓN
NATURALEZA DEL SOLVENTENATURALEZA DEL SOLVENTE• La polaridad del medio tiene gran influencia sobre del
soluto.• La constante dieléctrica; medida de la polaridad
RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA RENOVACIÓN DEL SOLVENTE EN CONTACTO CON LA SUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVERSUSTANCIA QUE SE HA DE DISOLVER
ESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULASESTADO DE DIVISIÓN DE LAS PARTÍCULAS
FUENTES DE CONTAMINACIÓN FUENTES DE CONTAMINACIÓN
• MATERIAS PRIMAS
• RECIPIENTES Y EQUIPO DE PROCESAMIENTO
• EL MEDIO AMBIENTE DE PRODUCCIÓN• EL PERSONAL
• MATERIAL DE ACONDICIONAMIENTO
• EL USUARIO
AGENTES CONSERVADORESAGENTES CONSERVADORES
• DEBEN SER EFECTIVO CONTRA UN AMPLIO ESPEC- TRO DE MICROORGANISMOS
• DEBEN SER ESTABLES FÍSICA, QUÍMICA Y MICROBIO- LÓGICAMENTE DURANTE EL PERÍODO DE UTILIDAD DEL PRODUCTO
• NO DEBEN SER TÓXICOS NI SENSIBILIZANTES
• POSEER SABOR Y OLOR ACEPTABLES AL USUARIO
Far 540
AGENTES CONSERVADORES, continuación…
• Deben ser compatibles con los otros ingredientes de la formulación
• Deben poseer un sabor y olor aceptable a la concentra- ción utilizada.
GRUPO EJEMPLOS CONCENTRACIÓN USUAL (%)
Ácidos FenolColesterol
Ácido benzoicoÁcido benzoicoÁcido bórico
Ácido SórbicoÁcido SórbicoEsteres del Ácido Esteres del Ácido
ParahidroxibenzoicoParahidroxibenzoico
0,2 - 0,50,05 - 0,10,1 – 0,30,5 – 1,0
0,05 – 0,20,001 – 0,2
Neutrales ClorobutanolAlcohol benzílico
0,51,0
Mercuriales TimerosalAcetato y nitrato de
fenilmercurio
0,001 – 0,10,002 – 0,005
Compuestos de Amonio
Cuaternario
Cloruro de benzalconioCloruro de cetilpiridinio
0,004 - 0,020,01 – 0,02
TANQUES DE ACERO INOXIDABLETANQUES DE ACERO INOXIDABLE
Sistema para calentamiento y enfriamiento
Poseen agitadores y un sistema de filtración• Para clarificación y/o Esterilización
HOMOGENIZADORES Y MOLINOS COLOIDALES (EMULSIONES)
Antes de usarlos; deben limpiarse y desinfectarse
VOLUMÉTRICO(Se realiza por el desplazamiento del pistón)
LLENADO A NIVEL CONSTANTE(Usa el envase como mediopara controlar el llenado decada unidad)
• EXCESO DE FORMACIÓN DE ESPUMA EXCESO DE FORMACIÓN DE ESPUMA (Equipos automáticos y de alta velocidad)
• CONTROL DEL EXCESO DE ESPUMACONTROL DEL EXCESO DE ESPUMA
o Equipos de llenado que reducen la turbulencia
o Uso de sistemas cerrados de llenado
o Con medios mecánicos para eliminar la espuma
o Reduciendo la velocidad de la línea de llenado