Farmacología de la secreción gastrointestinal
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FARMACOLOGÍ
A DE LA
SECRECIÓN
GASTROINTES
TINAL Dorian Victor Encinas Vargas
Capitulo Gastroenterología
Facultad de Medicina - UMSA
Mayo 2016
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
DE ÁCIDO GÁSTRICO
FISIOLOGÍA DE LA SECRECIÓN
DE ÁCIDO GÁSTRICO
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012
FARMACOS QUE ACTUAN EN
ENFERMEDADES RELACIONADAS
CON EL ÁCIDO
Inhibidores de la secreción ácida : Inhibidores
de Bomba de protones (IBP), antihistamínicos
H2
Neutralizantes de la secreción ácida:
antiácidos
Protectores de la mucosa: sales de bismuto
coloidal, sucralfato, análogos de las
prostaglandinas
Tratamiento erradicador de H. pylori
INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
Omeprazol (LINAME BOLIVIA)
Lansoprazol
Pantoprazol
Rabeprazol
Esomeprazol
INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES
Mecanismo de acción
Inhibición irreversible de la bomba de protones
Farmacocinética (omeprazol)
Biodisponibilidad 65%. 5 días para hacer efecto
máxima
T1/2 h = 0,5 -1 h. Su efecto dura 24 horas
Metabolismo por CYP450
Excreción renal (77%)
Su eficacia es mayor si son administrados
antes de una comida (al menos 30 minutos)
INHIBIDORES DE BOMBA DE
PROTONES RAM
Nauseas, dolor abdominal, mareo, cefalea, erupción cutánea, estreñimiento, flatulencia, diarrea
Hipergastrinemia
Aumenta infección por H. pylori y otras bacterias
Disminuye el peso en el lactante
Demencia?
Omeprazol clase C en el embarazo
Interacciones Puede disminuir la absorción de algunos fármacos y
micronutrientes (Ca y vit. B12) y aumentar la de otros (ASA, digoxina)
Pueden interferir el metabolismo de fármacos que se metabolizan por el CYP Omeprazol inhibe CYP2C19 y estimula CYP1A2
DOSIS Y PRESENTACIONES
A TRACTO ALIMENTARIO Y METABOLISMO
02 AGENTES PARA EL TRATAMIENTO DE ALTERACIONES CAUSADAS POR ÁCIDOS
A 02 01 Hidroxido de aluminio y magnesio Suspensión 1 : 1 A02AD01
A 02 02 Omeprazol Cápsula 20 mg A02BC01
A 02 03 Ranitidina Comprimido 150 mg A02BA02
A 02 04 Ranitidina Inyectable 50 mg A02BA02
A 02 05 Omeprazol Inyectable 40 mg/ml A02BC01 RA 02 06 Misoprostol Comprimido 200 mcg A02BB01 R
Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012
ANTIHISTAMÍNICOS H2
Cimetidina
Ranitidina (LINAME BOLIVIA)
Famotidina
Nizatidina
Roxatidina
ANTIHISTAMÍNICOS H2
Mecanismo de acción. Unión reversible al
receptor H2 de histamina.
Ejerce su acción principalmente en la noche
Farmacocinética (Ranitidina):
Biodisponibilidad: 39-88%. Disminuye con
antiácidos o sucralfato, aumenta con alimentos
Metabolismo hepático
Semivida de 1,6-2,4 horas
Excreción renal
ANTIHISTAMÍNICOS H2
RAM
Diarrea, fatiga, dolor muscular, estreñimiento
Efecto rebote tras retiro por aumento de gastrina
Manifestaciones neurológicas (cefalea, delirio, psicosis, confusión, desorientación, alucinaciones, etc.)
Efectos antiandrogénicos con cimetidina, como ginecomastia, hiperprolactinemia, impotencia
La cimetidina especialmente inhibe la CYP
Usar con precaución en el embarazo
DOSIS Y PRESENTACIONES
Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed.
México DF: Mc Graw Hill; 2012
ANTIÁCIDOS
Son bases débiles que neutralizan al ácido
clorhídrico en la luz gástrica
Requiere la presencia permanente del
compuesto en el estómago
En ayunas dura 15-20 min, 1 hora después
de las comidas dura 3-4 horas
ANTIÁCIDOS Grupos
Absorbibles o sistémicos
Bicarbonato de sodio
Carbonato cálcico
No absorbibles
Hidróxido de aluminio (LINAME BOLIVIA)
Compuestos de magnesio
Magaldrato
Almagato
Simeticona. Disminuye formación de espuma
Fármaco pH Capacidad
adsorbente de
sales biliares
Bicarbonato
sódico
8,1 100
Carbonato de Bi 8,5
Carbonato
sódico
9,4 98
Hidróxido de Al 8,5 97
Hidróxido de Mg 10,4 99
ANTIÁCIDOS
Administrar 1-3 h tras las comidas y al acostarse
RAM
Efecto constipante con Al y procinético con Mg
Síndrome de leche y alcalinos (hipercalcemia,
alcalosis, calcinosis renal e IRC)
Interacciones con diversos fármacos por inhibir su
absorción gástrica
Contraindicaciones
ERC
PROTECTORES DE LA
MUCOSA GÁSTRICA
Poco usados por su efecto inferior a los
IBP´s, tanto en eficacia como en control de
sintomatología
Tipos
Sales de bismuto coloidal
Sucralfato
Análogos de prostaglandinas
SALES DE BISMUTO
COLOIDAL
Subcitrato coloidal de bismuto (CBS) y subsalicilato de bismuto (BSS, Pepto-Bismol sus principales agentes)
Su principal mecanismo de acción es formar una barrera que evita la actuación de distintos agentes agresivos
Otros efectos son aumento de síntesis de PG, HCO3, se une a sales biliares y tiene cierta actividad antibacteriana contra H. pylori
Como efecto colateral hay oscurecimiento de las heces y lengua color negro
SUCRALFATO A pH bajo origina una pasta cargada negativamente
que se une al cráter ulceroso
Tiene otros efectos como quelar bilis, disminuir absorción de sales biliares, efecto trófico, acumular factores de crecimiento, incrementar factores defensivos.
Se debe tomar 4 veces al día, con estomago vacío 1 horas antes de las comidas
La RAM más frecuente es el estreñimiento (2%), pudiendo acompañarse de sequedad de boca, nauseas, vómitos.
Modifica absorción de fármacos como ciprofloxacino, fenitoína, propranolol, digoxina, teofilina, tetraciclinas, warfarina (administrar 2 h después de estos fármacos)
ANÁLOGOS DE
PROSTAGLANDINAS El misoprostol es análogo de la PGE1
Actúan como vasodilatadores, aumentan el bicarbonato y moco, estabilizan lisosomas y estimulan la cicatrización celular
El misoprostol se absorbe rápidamente, tiene semivida de 30 minutos y se excreta por la orina
Su absorción se disminuye por antiácidos y alimentos
Las RAM más frecuentes son dolor abdominal y diarrea, que no son tolerados. Administrar el fármaco tras comidas.
No usar en gestantes y pacientes con enfermedad inflamatoria del intestino
INDICACIONES
ERGE
SUP
Dispepsia funcional
Úlceras de Cushing
HDA
Protección gástrica
BIBLIOGRAFÍA Flórez J, Armijo JA, Mediavilla A. Farmacología
Humana. 6ª Ed. Barcelona: Elsevier; 2014
Katzung BG, Masters S, Trevor AJ. Farmacología Básica y Clínica. 12ª Ed. México DF: Mc Graw Hill; 2012
Trevor AJ, Katzung BG, Kruidering-Hall M. Katzung & Trevor´s Pharmacology Examination & Board Review. 11th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015
Kasper DL, Fauci AS, Hauser SL, Longo DL, Jameson JL, Loscalzo J. Harrison´s Principals of Internal Medicine.19th Ed. E-book: Mc Graw Hill; 2015
Ministerio de Salud Bolivia, LINAME 2014-2016
Brunton LL, Lazo JS, Parker KL. Goodman & Gilman Las bases farmacológicas de la terapeútica. 11ª ed. México DF: McGrawHill; 2007