Unidad 7 farmacología de digestivo 1º parte

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO

1º PARTE

FARMACOLOGÍA DEL APARATO DIGESTIVO• Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo

• Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO

• Fármacos que afectan ESTÓMAGO

• Fármacos que afectan al tracto gastrointestinal

• Farmacología HEPÁTICA y PANCREÁTICA

• ESTIMULANTES DEL APETITO

• ANOREXÍGENOS

Fármacos que actúan sobre el aparato digestivo

GENCIANA ELFAZEPAM OXAZAPAM DIAZEPAM CIPROHEPTADINA (antiserotoninérgica: inhibe saciedad)

ANFETAMINAS (inhibe recaptación de Nadr: suprime señales de apetito)

FENFLURAMINA (aumenta descarga de serotonina e inhibe su recaptación: sensación de saciedad)

DIETILPROPION (derivado de anfetamina)

APETITONAdr

DOPAMINA SEROTONINA

GABA

• SIÁLICOS

• ANTISIÁLICOS

Fármacos que afectan BOCA, FARINGE y ESÓFAGO

• SIÁLICOS: son estimulantes amargos, estimulan la fase cefálica de la digestión


GENCIANACUASIA

COLOMBONUEZ VÓMICACHINCHONA

PARASIMPATICOMIMÉTICOSINHIBIDORES DE LA CHE

• SIÁLICOS

• ANTISIÁLICOS


ATROPINA

FARMACOLOGÍA GÁSTRICA

1. Secreción de sustancias

2. Contener la ingesta

Fármacos relacionados con el ÁCIDO

Fármacos relacionados con la MOTILIDAD


COMIDAANSIEDAD

AINEs

• ÚLCERA GÁSTRICA• ÚLCERA DUODENAL

• ESOFAGITIS DE REFLUJO

Helicobacter pylori

Factores de Defensa:

- Secreción de MOCO

- Secreción de BICARBONATO

- Producción de PGE2 y PGI2

Fármacos destinados a:

- Neutralizar el ÁCIDO

- Disminuir la producción de ÁCIDO

- Aumentar la capacidad defensiva de la mucosa


ANTIÁCIDOS

INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA

PROTECTORES DE LA MUCOSA

“G”(gastrina)

Célula Parietal

CA

CO2

H2O

H2CO3

H+

HCO-3

H+

Molécula de intercambio iónico

Cl - Conducto de la glándula gástrica

K+

HCl

HCl

K+Gastrina

H+

Distensión estomacal

¡Importante!: animal con gastritis: AYUNO(para evitar distensión gástrica y liberación de Gastrina)

Cl

K+

ECL

Gastrina

Histamina

H+

H2

RANITIDINA

H+

H+

ANTIÁCIDOS

pH BÁSICO

ACIDOSIS PARADÓJICA

OMEPRAZOL

Cl

K+

ECL

H+

H+

H+

M3

ACh

H+

HCl

K+

SUCRALFATO

Cl

H+

H+

H+H+

HCO-3

PGE2

PGI2

MISOPROSTOL

• Neutralizan el ácido producido

• Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido

• Acción sintomática

ANTIÁCIDOS

Clasificación según mecanismo de acción:

ABSORBIBLES o SISTÉMICOS

NO ABSORBIBLES o LOCALES

Bicarbonato de Sodio

Carbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato

Antiácidos gástricos absorbibles o sistémicos

BICARBONATO DE SODIO

• Efecto: muy corta duración

NaHCO3 + HCl NaCl + CO2 + H2O

• pH se eleva: ACIDEZ de “REBOTE”

• Puede pasar a circulación (absorbible): ALCALOSIS

• Neutralizan el ácido producido

• Complemento de fármacos que disminuyen o anulan la formación del ácido

• Acción sintomática

ANTIÁCIDOS

Clasificación según mecanismo de acción:

ABSORBIBLES o SISTÉMICOS

NO ABSORBIBLES o LOCALES

Bicarbonato de Sodio

Carbonato de CalcioHidróxido de AluminioHidróxido de MagnesioMagaldrato

Antiácidos gástricos no absorbibles o locales

CARBONATO DE CALCIO

• Acción rápida y efectiva

CaCO3 + 2 HCl Cl2Ca + CO2 + H2O

• pH se eleva: liberación de GASTRINA= ÁCIDO (repetir medicación)


HIDRÓXIDO DE ALUMINIO

• Además: Protector de mucosa

Al(OH)3 + 3 CIH Cl3 Al + 3 H2O

• Acción colateral: Constipación


HIDRÓXIDO DE MAGNESIO(“Leche de magnesia”)

• Menos efectivo

Mg(OH)2 + 2 CIH MgCl2 + 2 H2O

• Acción colateral: Laxante o Purgante(se asocia con H. de aluminio)

• Se absorbe 10 – 15 %: depresión del SNC (insuf. Renal)


MAGALDRATO

• Es un complejo de Hidróxido de aluminio y magnesio (acción superior asociadas que separadas)

• RECORDAR:

La ALCALINIZACIÓN del pH del estómago puede: - Disminuir la absorción de algunos fármacos como: KETOCONAZOL AMPICILINA

- Formar quelatos con TETRACICLINAS

ANTIÁCIDOS


ANTIÁCIDOS



INHIBIDORES DE LA SECRECIÓN ÁCIDA- Efecto: Antagonizar sust. que activan la bomba de protones- Clasificación :

ANTIHISTAMÍNICOS H2

INHIBIDORES DE LA H+, K+ - ATPasa

ANTIMUSCARÍNICOS SELECTIVOS

CIMETIDINAFAMOTIDINARANITIDINA

PIRENZEPINA

OMEPRAZOL


• Antagonistas competitivos de la HISTAMINA• Actúan sobre receptores H2 del estómago• Cimetidina: Inhibidor enzimático (microsomas hepáticos),

retrasa el metabolismo de: DIAZEPÁN LIDOCAÍNA METRONIDAZOL TEOFILINA PROPANOLOL



• INDICACIONES:

GASTRITIS

ÚLCERA GASTRODUODENAL

ESOFAGITIS DE REFLUJO


DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS

Cimetidina10 mg/kg (PO)5 mg/kg (IV)

2.5 mg/kg (PO) 18 mg/kg (PO)4 mg/kg (IV)

Ranitidina 1- 2 mg/kg (PO) (IV)

3 mg/kg (PO)10 mg/kg (PO)1.5 mg/kg (IV)


• Inestable en medio ácido (cápsulas con recubrimiento entérico)

• Eficacia superior a los antihistamínicos H2

• Se acumula en cél. parietales: efecto antisecretor dura 2 – 3 días

OMEPRAZOL

Cl

K+

ECL

Gastrina

Histamina

H+

H2

H+

H+

OMEPRAZOL

Inhibe bomba H+/K+/ATPasa

Ác. sulfénico

Sulfenamida

DROGA CANINOS EQUINOS

Omeprazol 0.7 – 1 mg/kg (PO) 1 – 2 mg/kg (PO)



PIRENZEPINA

Receptores muscarínicos selectivos• 4 Subtipos:

M 1 (Gástrico)

M 2 (Cardíaco)

M 3 (Muscular Liso)

M 4 (Glandular)

Ácido Clorhídrico y Pepsina

PIRENZEPINA

• Poco uso clínico

• Acciones colaterales: sequedad de boca, constipación


PIRENZEPINA


ANTIÁCIDOS



-Defienden la mucosa de la acción agresora del HCl y PEPSINA


COMPUESTOS DE BISMUTOSUCRALFATO

MISOPROSTOLCARBENOXOLONA

- Tb. actividad antibacteriana (Helicobacter pylori)

• Compuestos de Bismuto:

SALICILATO HIDRÓXIDO (crema de bismuto) SUBNITRATO CARBONATO DICITRATO TRIPOTÁSICO DE BISMUTO


COMPUESTOS DE BISMUTO

En contacto con las proteínas de la úlcera, y a pH ácido, forman QUELATOS que actúan como barrera y protegen el cráter del ÁCIDO y la PEPSINA

DROGA CANINOS FELINOS

Sales de Bismuto 0.3 – 2 g TOTAL (PO) 0.1 – 0.3 g TOTAL (PO)

Crema de Bismuto 10 – 20 ml TOTAL (PO) 10 – 20 ml TOTAL (PO)

• Compuesto de HIDRÓXIDO DE ALUMINIO y OCTASULFATO DE SACAROSA

• A pH < 4 (como en estómago), se POLIMERIZA formando una PASTA o GEL, que se une al cráter de la úlcera y no es desplazada por los alimentos

• Absorción mínima, por lo que no hay efectos sistémicos• ADMINISTRAR: alejado de las comidas y de otros fármacos

(especialmente los que aumentan el pH del estómago)


SUCRALFATO

HCl

K+

SUCRALFATO

DROGA CANINOS FELINOS EQUINOS

Sucralfato 0.5 – 1 g TOTAL (PO) 0.25 g (PO) 2 – 4 g TOTAL (PO)

• PROSTAGLANDINA SINTÉTICA (análoga de la PGE1)• Inhibe la producción de H+

• Efecto: Aumenta el FLUJO SANGUÍNEO Aumenta el MOCO Aumenta el BICARBONATO

• Reacciones adversas: Cólicos, Diarrea, ABORTO!!!


MISOPROSTOL

Cl

H+

H+

H+H+

HCO-3

PGE2

PGI2

MISOPROSTOL

DROGA CANINOS

Misoprostol 2 – 5 μg/kg (PO)

FARMACOLOGÍA GÁSTRICA

1. Secreción de sustancias

2. Contener la ingesta




DEPRESORES DE LA MOTILIDAD

PROCINÉTICOS

EMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

BLOQUEANTES MUSCARÍNICOSOPIOIDES


- Uso: cuando úlcera cursa con dolor y espasmos

• Impiden acción de Ach sobre el ML: - Reducen tono muscular- Reducen frecuencia y amplitud de contracciones

BUTILESCOPOLAMINAMETILBROMURO DE HOMATROPINA

BLOQUEANTES MUSCARÍNICOS

- Disminuyen la motilidad intestinal

DIFENOXILATO LOPERAMIDA

OPIOIDES



PROCINÉTICOS

EMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

• Aumentan la MOTILIDAD• Favorecen el VACIADO GÁSTRICO

• Favorecen el tránsito del contenido gástrico hacia el intestino

PROCINÉTICOS

METOCLOPRAMIDACISAPRIDA

DOMPERIDONA

• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4

Sensibiliza a los receptores colinérgicos a la acción de Ach Antagonista D2 central y periférico• Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita

reflujo)

- Acción antiemética

PROCINÉTICOS

METOCLOPRAMIDA

METOCLOPRAMIDA

ACh

5-HT4

Aumenta TONO

RELAJA

Aumenta CONTRACCIONES

Se acelera el VACIADO GÁSTRICO

Disminuye elREFLUJO ESOFÁGICO

• No es antagonista de Dopamina: no es antiemético• Mecanismo de acción: Agonista 5 – HT4• Aumenta motilidad de: estómago, duodeno y colon• Indicaciones: - Alteraciones de la motilidad (aumenta vaciado gástrico y evita reflujo)

- Megacolon e íleo paralítico

PROCINÉTICOS

CISAPRIDA

METOCLOPRAMIDA CISAPRIDA

• Mecanismo de acción: Bloqueante de R dopaminérgicos periféricos

• Eficacia menor

• Buen antiemético

PROCINÉTICOS

DOMPERIDONA

DROGA CANINOS Y FELINOS EQUINOS

Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (PO) (SC)

0.02 mg/kg/h (IV)

0.25 – 0.5 mg/kg (IV) (SC)



PROCINÉTICOS

EMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

• Provocan náuseas y vómitos como un efecto deseado y principal (no como reacción adversa)

EMÉTICOS

• Mecanismo de Acción:

De acción CENTRAL

De acción CENTRAL y PERIFÉRICA

De acción PERIFÉRICA

ZQG

CV

ECL dañada

5 – HT

N. Vagales

• Común en CARNÍVOROS y PORCINOS

• RUMIANTES no vomitan: expulsan contenido abomasal al rumen

• EQUINOS no vomitan: disposición del esfínter esofágico inferior (regurgitación: ruptura de estómago)

• Fármacos con reacción adversa: VÓMITO: Glucósidos cardiotónicos Xilazina Antineoplásicos Opiáceos

EMÉTICOS

De acción CENTRAL



APOMORFINA XILAZINA

EMETINA CEFELINA

SULFATO DE COBRE SULFATO DE CINC

EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

• Opioide (potente acción emética, poca acción depresora o analgésica)

• Mecanismo de acción: estimulación de los receptores dopaminérgicos de ZQG

• Efecto rápido: vómito a los 2 – 5 minutos

• Gatos: excitación de SNC

APOMORFINA

EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL

•Depresora de SNC (en anestesia: vómito es acción colateral)

• Gatos: droga de elección para provocar vómito

• Meanismo de acción: Agonista de R α2 de ZQG

XILAZINA

DROGA CANINOS FELINOS

Apomorfina 0.1 mg/kg (SC) -

Xilazina0.5 mg/kg (SC) (IM)

0.2 mg/kg (EV)

0.5 mg/kg (SC) (IM)

0.2 mg/kg (EV)

EMÉTICOS

De acción CENTRAL



APOMORFINA XILAZINA

EMETINA CEFELINA


• Orígen: Cephaelis ipecacuanha

EMETINA CEFELINA

• Mecanismo de acción: irritación de la mucosa gástrica que, por vía refleja, produce vómito.

EMÉTICOS DE ACCIÓN CENTRAL Y PERIFÉRICA

EMÉTICOS

De acción CENTRAL



APOMORFINA XILAZINA

EMETINA CEFELINA


EMÉTICOS DE ACCIÓN PERIFÉRICA

• No son muy confiables


EMÉTICOS

NO!!!!! INCONSCIENTES

CONVULSIONES

SHOCK

Ingestión de: sust. CORROSIVAS o PUNZANTES KEROSENE



PROCINÉTICOS

EMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

ANTIEMÉTICOS

• Se emplean ante VÓMITOS INCOERCIBLES

ANTIEMÉTICOS• Según MECANISMO DE ACCIÓN:

-Antagonistas DOPAMINÉRGICOS

-Antagonistas 5 –HT3

- Antagonistas H1

- Antagonistas MUSCARÍNICOS

• Otros de mecanismo incierto:

-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

ONDANSETRÓN

DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA

ESCOPOLAMINA

GLCC, BENZODIAZEPINAS, CANABINOIDES




- Antagonistas H1



-Benzamidas: METOCLOPRAMIDA- Fenotiazinas: CLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA, TIETILPERAZINA-Butirofenonas:DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL

ANTIEMÉTICOS: Antagonistas Dopaminérgicos

• Inhibe al R D2 a nivel de ZQG

• Además agoniza al R 5-HT4 (procinético: estimula peristalsis gástrica y evita reflejo de vómito)

METOCLOPRAMIDACLORPROMAZINA, ACEPROMAZINA

DOMPERIDONA, DROPERIDOL, HALOPERIDOL



• Además antagonista de R muscarínicos y H1






- Antagonistas H1



ONDANSETRÓN

ANTIEMÉTICOS: Antagonistas 5 – HT3

•Mecanismo de acción: Antagoniza R 5- HT3

ONDANSETRÓN




- Antagonistas H1



DIMENHIDRINATO, DIFENHIDRAMINA, PROMETAZINA

• Inhiben el vómito provocado por HISTAMINA (CINETOSIS)

• Efecto máximo: a las 4 hs

ANTIEMÉTICOS: Antagonistas H1

DIMENHIDRINATO DIFENHIDRAMINA

PROMETAZINA




- Antagonistas H1



ESCOPOLAMINA

ANTIEMÉTICOS: Antagonista MUSCARÍNICOS

ESCOPOLAMINA

DROGA CANINOS

Metoclopramida 0.25 – 0.5 mg/kg (SC) (IM) (PO)

Acepromazina0.05 – 0.2 mg/kg (SC) (IM)

1 – 2 mg/kg (PO)

Domperidona0.1 – 0.5 mg/kg (IM)0.5 – 1 mg/kg (PO)

Ondansetrón 0.1 – 0.2 mg/kg (PO)

Difenhidramina 2 – 4 mg/kg (PO)

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