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Farmacología para Fisioterapeutas

Leonor Gómez SayagoEspecialista en Farmacia Hospitalaria

18-19 mayo, 1-2 junio 2013

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Módulo VI: Farmacología aplicada a los diferentes sistemas

1. Farmacología del aparato respiratorio.

2. Farmacología del aparato osteomuscular

3. Farmacología del sistema nervioso (1ª parte)

Curso: Farmacología para Fisioterapeutas 2

2.1. Analgésicos narcóticos u opioides

2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE)

2.3. Antirreumáticos

2.4. Antiinflamatorios esteroideos



2.1. Analgésicos narcóticos u opioides:

Derivan del OPIO (látex desecado obtenido del Papaver somniferum)

Su representante principal es la MORFINA

Los opioides endógenos son péptidos denominados endorfinas, los sintetiza el propio organismo.

Estos fármacos presentan afinidad selectiva por los R opioides:





ANALGESIA

Los fármacos opioides sintéticos son aquellos que reproducen los efectos de los opioide endógenos.

La mayor parte son relativamente selectivos sobre R μ provocando analgesia, depresión respiratoria y estreñimiento.

Son útiles en el dolor intenso agudo o crónico, el originado por enfermedades terminales (cáncer) y el dolor posoperatorio.



Atendiendo a la clasificación de la escalera analgésica de la OMS, los opioides se clasifican en:

- OPIOIDES MENORES: Codeína, dihidrocodeína y tramadol.

- OPIOIDES MAYORES: Morfina, buprenorfina, fentanilo, metadona, pentazocina y petidina.



El tratamiento del dolor exige:• Identificar la causa y el tipo de dolor

• Individualizar el tratamiento (fármaco, dosis, pauta, vía)

• Utilizar preferentemente la vía oral

• Administración de forma regular. Prevenir el dolor.

• Utilizar asociaciones cuando sea necesario.

• Prevenir siempre la aparición de efectos secundarios.

• Seguir la escalera analgésica de la OMS:





ESCALA ANALGESIA DE LA OMS:

COADYUVANTES:Son fármacos útiles en el tto. del dolor que se dan junto a analgésicos:

• Calcitonina o bifosfonatos (Zoledrónico) en dolor por metástasis óseas.

• Glucocorticoides (metilpresnisolona, dexametasona) en dolor por compresión nerviosa o medular o por aumento de la presión intracraneal.

• Antidepresivos tricíclicos (amitriptilina, imipramina) en dolor neuropático.

• Escopolamina en dolor visceral.



Efectos adversos de opiáceos:

- Nauseas y vómitos - Miosis

- Euforia - Depresión del reflejo tusígeno

- Sedación - Estreñimiento

- Depresión respiratoria - Prurito

- Convulsiones - Bronconstricción

- Psicosis - Hipotensión

En caso intoxicación: NALOXONA iv





Tolerancia: Aparece con el uso crónico de opioides. Al principio el paciente nota un acortamiento del tiempo de analgesia y posteriormente una disminución de la eficacia de cada dosis.

Sdme. de abstinencia: Aparece si se están administrando dosis altas de opioides de forma mantenida y se interrumpe bruscamente o se administra un antagonista.

Físicas: Bostezos, midriasis, fiebre, sudoración, temblores, diarrea, insomnio.Psíquicas: marcada inquietud, angustia

2.2. Analgésicos, antitérmicos y aintiinflamatorios no esteroideos (AINE):

• Su acción analgésica es menos potente que la de los opiodes

• No producen efectos narcóticos

• Efectos analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios y antiagregantesplaquetarios

• Útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.





Se clasifican en:

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Mec. acción: El dolor, la fiebre y la inflamación se producen como consecuencia de la activación del ác. Araquidónico proveniente de los FL de las mb. celulares en respuesta a un suceso desencadenante (heridas agresión).

PG,PC,TXPG,PC,TX

Dolor, fiebre e inflamación

Regulación flujo sanguíneo renal, protección mucosa gástrica, agregación plaquetar

¿Y paracetamol y metamizol?• Paracetamol no es AINE

• Inhiben la síntesis de PG en el sistema nervioso central (COX-3)



• La toxicidad (sobre todo la GI) de los AINE está provocada por la inhibición de la COX-1.

• El efecto antiinflamatorio se debe a la inhibición de la COX-2.



KetorolacoIndometacinaAASNaproxenoIbuprofeno

DiclofenacoMeloxicamCelecoxibEtoricoxib

Inhibidores selectivos de la COX-1

Inhibidores selectivos de la COX-2

-

+

ACCIONES:1. Analgésica

2. Antipirética

3. Antiinflamatoria

4. GI: Pirosis, dispepsia, gastritis, dolor gástrico, diarrea, estreñimiento, ulceración de mucosas, hemorragias. (Para prevenir: Omeprazol, sólo en grupos de alto riesgo)





AINE + OMEPRAZOL

• No existen evidencias que apoyen la prescripcion de IBP a todos los pacientes en tratamiento con AINE.

• La prevención de gastropatía por AINE esta indicada en pacientes que reciben un AINE durante largos periodos de tiempo o a altas dosis y además presentan algún factor de riesgo adicional:

- historia previa de ulcera o sangrado- edad avanzada- comorbilidad grave- uso concomitante de otro AINE- antiagregantes, anticoagulantes- corticoides orales.

ACCIONES:

5. Renal: Reducen la velocidad de filtración glomerular y el flujo renal. Retienen agua, socio y potasio: Edemas, IC, hipertensión. IRC.

6. Hígado: Hepatotoxicidad (Paracetamol)

7. Hematológicas: Antiagregante plaquetario. Agranulocitosis (Metamizol)

8. Rx. de hipersensibilidad: Similares a las crisis alérgicas, erupciones, urticarias, shock anafiláctico, ataques de asma.

9. Ototoxicidad: Aspirina





INTERACCIONES:

1. SALICILATOS:



AAS y derivados:Acetilsalicilato de lisina . Más soluble. Vía parenteralSulfasalazina . Se utiliza en artritis reumatoide y enfermedad inflamatoria intestinal.

AAS a dosis bajas (100-300 mg): Propiedades antiagregantesAAS a dosis altas (500 mg): analgésico, antiinflamatorio , antipirético

Dosis máxima: 150 mg/kgDosis letal: 450 mg/kg

1. SALICILATOS:



R.Adversas: -Más frecuentes a nivel GI (úlceras, hemorragias)-Lesión renal-Reacciones de hipersensibilidad-Sdme. Reye: Niños + virus + AAS. Afección hepatocerebral aguda con frecuencia mortal. AAS no indicada en niños < 16 años- Salicilismo: intoxicación moderada de carácter crónico (cefalea, vértigos, confusión..)

Intoxicación: Altera el equilibrio ác-base. El tratamiento incluye: Lavado gástrico, carbón activo, hidratación, alcalinización urinaria, dialisis.

2. Para-aminofenoles



Paracetamol o acetaminofeno.

No es un AINE en sentido estricto.Antipirético y analgésico más utilizado. (Inhibe la COX-3)Dosis habitual: 500-650 mg/ 6-8h

Dosis máxima: 4g/día (90 mg/Kg en niños)Dosis tóxica: 7,5gr/día (150mg/kg en niños)




Intoxicación: Cuadro tóxico de necrosis hepática, a veces complicado con lesiones agudas renales, cardíacas y pancreáticas. Puede ser mortal.

R.Adversas: Más frecuente hepatotoxicidad. A dosis tóxica potencialmente mortal.

ANTíDOTO: N-acetilcisteína

3. Derivados de la pirazolona:



Metamizol o dipirona.Menos lesivas sobre la mucosa digestiva y no producen complicaciones hemorrágicas.Efecto analgésico, antipirético y espasmolítico: Metamizol ejerce una ligera acción relajante de la fibra muscular lisa. Útil en dolores tipo cólico.

R. Adversas:Muy graves: agranulocitosis, anemia aplásica. (Metamizol no está comercializado en la mayoría de los paises)

Dosis máxima: 6g/día



• El resto, son los AINE propiamente dichos por sus propiedades antiinflamatorias. Eficaces en enfermedades articulares, artrosis y artritis.

• Algunos tienen efecto analgésico y antipirético.• La acción es fundamentalmente periférica.• Todos inhiben la COX, algunos de forma selectiva sobre la COX-2

Se administran vía oral pero algunos pueden administrarse vía parenteral, rectal, oftálmica y tópica.

VÍA TÓPICALos AINE tópicos se utilizan frecuentemente en dolor e inflamación asociado a procesos músculo esqueléticos como tendinitis, bursitis y osteartritis de las articulaciones superficiales, así como en medicina deportiva.



VÍA TÓPICA

• Diclofenaco en solución ha demostrado ser seguro y eficaz en el tratamiento del dolor asociado a la artrosis de rodilla y mano.

• Los AINE tópicos resultaron eficaces y seguros, a corto plazo, en el dolor agudo músculo esquelético debido a esguinces, torceduras o lesiones agudas. (Estudio frente a placebo, Massey, año 2010)



FÁRMACOS POR VÍA TÓPICA• Los estudios clínicos comparativos disponibles son escasos y con

pocos pacientes.

• No muestran diferencias significativas en eficacia y/o seguridad entre los distintos agentes por vía tópica.

• No existen evidencias suficientes que apoyen su administración prolongada en procesos crónicos (más de un mes)

• No se dispone de estudios que permitan comparar correctamente los AINE tópicos con medidas simples (paracetamol oral, calor local, o aplicación tópica de rubefacientes) para tratar los síntomas menores, ni frente a los AINE orales.



Inconvenientes vía tópica: La piel constituye una barrera frente al medio externo por lo que la absorción a través de ella es limitada.

R.Adversas:

- Locales: Dermatitis por contacto, urticaria local, picor.

- Sistémicas: Dispepsia, insuficiencia renal, broncoespasmo.





CONCLUSIONES VÍA TÓPICA:

• Aunque los AINE tópicos parecen más seguros que los orales, también parecen menos eficaces y con una utilidad más limitada.

• No hay datos que apoyen su utilización terapéutica de primera elección en sustitución de la terapia oral, cuando ésta sea necesaria.

• En determinadas situaciones, su aplicación sobre el área afectada, mediante masaje, puede resultar física y psicológicamente beneficioso.



2.3. Fármacos antirreumáticos:

• La artritis reumatoide es una enfermedad inflamatoria crónica de origen autoinmune. Afecta al 0,5-3% de la población, y es más frecuente entre las mujeres.

• Hay 2 formas clínicas:- 90% de los pacientes sufren una forma leve, que remite con tratamiento

convencional- 10% de los pacientes sufren una forma grave, que no remite aún con

tratamiento agresivo (supervivencia del 50% a los 5 años)

• El tratamiento de la artritis reumatoide debe dirigirse a disminuir al mínimo la actividad inflamatoria para evitar la progresión de la lesión estructural articular.




• Los AINE se consideran fármacos de aplicación primaria pero no interfieren en el proceso articular destructivo ni modifican el cuadro humoral. Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente sintomático.

• Los fármacos antirreumáticos modificadores de la enfermedad (FAME), producen remisiones sustanciales del cuadro clínico: sintomático, radiológico y humoral.




Artritis reumatoide:

Tratamiento sintomático

Fármacos moduladores de la enfermedad (FAME)

AINE

1ª línea: MTX, Cloroquina, Hidroxicloroquina, Sales de oro, Slufasalazina, Leflunomida.

2ª línea: Ciclosporina, Azatioprina, Cicloforfamida, D-penicilamina, GC.

Terapias biológicas: Infliximab, Adalimumab, Etanercept, Anakinra, Abatacept, Rituximab



2.4. Antiinflamatorios esteroideos: Glucocorticoides

Tienen un origen natural ya que derivan de las hormonas sintetizadas en las glándulas suprarrenales.

- La médula libera catecolaminas (adrenalina)

- La corteza libera hormonas sintetizadas a partir del colesterol: Andrógenos, Mineralocorticoides y glucocorticoides



• Los mineralocorticoides (aldosterona): Controlan el metabolismo hidroelectrolítico, favorecen la retención de sodio (+agua) y la eliminación de potasio. Puede producir hipertensión e hipopotasemia.

• Los glucocorticoides: Tienen efectos importantes sobre el metabolismo de HC, proteínas y lípidos. Son potentes antiinflamatorios. El principal GC natural es el cortisol o hidrcortisona



ACCIONES:

A) Acción GLUCOCORTICOIDE- Efectos metabólicos: Hiperglucemia, aumento del catabolismo

proteico (disminuye masa muscular), movilización de las grasas. - Efecto antiinflamatorio- Efecto inmunosupresor

A) Acción MINERALOCORTICOIDEAumentan la retención de sodio y agua y la eliminación de

potasio. (Hipertensión, hipopotasemia)



• Los glucocorticoides naturales tienen acción Glucocorticoide y mineralocorticoide.

• Los fármacos tienen mayor potencia antiinflamatoria y menor efecto mineralocorticoide.



PRECAUCIONES:Los esteroides naturales y sintéticos, por su capacidad de inhibir la secreción de CRH y ACTH, producen modificaciones en la hipófisis y en las suprarrenales en proporción a la dosis administrada ya a la duración de la administración.



REGLA GENERAL:- Si la duración es corta (<7-10 días), la función adrenal se recupera de

inmediato- Si se prolongan más de 2 semanas, los cambios atróficos se establecen de

manera que al suspender bruscamente los corticoides, sobreviene una INSUF. SUPRARRENAL AGUDA. Medidas.

- No suspender nunca el tratamiento de forma brusca (pauta descendente).

- Administrar siempre la menor dosis posible- Terapéutica alternante. Administrar toda la dosis necesaria para 48h

en el 1º día por la mañana y descansar el siguiente.



SINDROME DE CUSHING



VIA TÓPICA:

Principales indicaciones: Enfermedades inflamatorias infecciosas o alérgicas de la piel como dermatitis, eczema, lupus, psoriasis, picaduras.

CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:- La disminución del dolor provocada por los analgésicos puede permitir

una sesión de rehabilitación más activa, sobre todo cuando han alcanzado su eficacia máxima.

- Los opioides provoca una depresión respiratoria pudiendo estar disminuida la respuesta respiratoria al ejercicio durante la rehabilitación.

- Signos de depresión respiratoria, sedación excesiva, miosis, hipotensión pueden indicar una sobredosis de opioides. Advertir al médico.

- El calor, la electroterapia, masajes y técnicas de relajación pueden ayudar a reducir los síntomas del síndrome de abstinencia (a opiáceos), como el dolor muscular.



CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:- Valorar la utilización de analgésicos (paracetamol) en lugar de AINE. Puede

obtener efectos equivalentes con menos efectos adversos.

- Utilizar un AINE de los menos gastrolesivos (Ibuprofeno) y a la menor dosis posible.

- Prevenir la gastropatía por AINE sólo en pacientes con alto riesgo de lesión gastrointestinal.

- No se deben usar simultáneamente 2 o más AINE, se incrementa la toxicidad pero no la eficacia. (Preferible: AINE + paracetamol)

- Los AINE presentan interacciones importantes con los anticoagulantes orales, pueden aumentar el riesgo de hemorragias o hematomas durante una sesión de fisioterapia.



CONSIDERACIONES POR EL FISIOTERAPEUTA:- El uso de AINE tópicos es controvertido. Minimizan la toxicidad GI y el

hecho de aplicarlos en el área afectada mediante masaje puede resultar física y psicológicamente beneficioso.

- La crioterapia es una práctica coadyuvante para disminuir el dolor, edema e inflamación, pero pueden producir VC local e impedir la difusión de fármacos antiinflamatorios al lugar de acción.

- La aplicación de calor local ejerce un efecto sinérgico con los AINE para el tratamiento del dolor y la rigidez articular.

- La estimulación eléctrica transcutánea ejerce un efecto sinérgico con los opioides y AINE para disminuir el dolor.

- Si el paciente está tomando corticoides, es importante conocer los efectos adversos y prevenir el riesgo de roturas evitando sobrecargas excesivas que puedan lesionar las estructuras músculoesqueléticas.



1. Los fármacos opiáceos producen:a) Depresión respiratoriab) Potente analgesiac) Estreñimientod) Todas son correctas

2. El antídoto específico para las situaciones de sobredosificación de morfina es:a) Metadonab) Fentaniloc) Buprenorfinad) Naloxona

3. Los AINE:

a) Su acción analgésica es más potente que la de los opiodes

b) Producen efectos narcóticos

c) Son antiinflamatorios esteroideos

d) Son útiles en el tratamiento agudo, crónico e intermitente del dolor leve a moderado, fiebre, enfermedades inflamatorias y reumáticas.


AUTOEVALUACIÓN:

4. Hay que gastroproteger con IBP (omeprazol):a) Siempre que tengamos un tratamiento con AINEb) En tratamientos con AINE de larga duraciónc) En tratamientos con AINE a altas dosisd) En tratamiento con AINE durante largos periodos de tiempo o a altas

dosis y además presentan algún factor de riesgo adicional.

5. El síndrome de Reye:a) Se puede dar en niños menores de 16 años en tratamiento con aspirinab) Produce una hepatocerebralc) Es muy grave y puede causar la muerted) Todas son correctas

6. La dosis máxima al día para adultos de paracetamol es:a) 8.000 mgb) 800 mgc) 4.000 mgd)1.800 mg


AUTOEVALUACIÓN:

7. Los AINE pueden provocar:a) Retención hidrosalinab) Asmac) Insuficiencia renal agudad) Todas son correctas

8. El paracetamol:a) Es altamente hepatotóxicob) Su metabolito tóxico es N-acetilbenzoquinoneimidac) Su antídoto es la Acetilcisteínad) Todas son correctas


AUTOEVALUACIÓN:

9. Los AINE en artritis reumatoide:a) Se consideran fármacos de aplicación primariab) No interfieren en el proceso articular destructivoc) Su utilidad en enfermedades reumáticas es eminentemente sintomático.d) Todas son correctas

10. Con los corticoides se debe actuar:a) Suspender siguendo una pauta descendenteb) Administrar siempre la menor dosis posiblec) Terapéutica alternanted) Todas son correctas


AUTOEVALUACIÓN:

Dudas y preguntas


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